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 Invirase/saquinavir/ inhibiteur de la protéase

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maya

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MessageSujet: Invirase/saquinavir/ inhibiteur de la protéase   Dim 4 Nov - 16:10

Invirase®
Fiche signalétique



    <LI class=spip>Nature : antirétroviral

    <LI class=spip>Nom commercial : Invirase®

    <LI class=spip>Dénomination commune internationale (dci) : saquinavir

    <LI class=spip>Famille : inhibiteur de la protéase

    <LI class=spip>Laboratoire : Roche

    <LI class=spip>Présentation : comprimés pelliculés de 500 mg (boîtes de 120 comp.)
    Disponibilité : pharmacie de ville et hospitalière
  • Planification des prises : matin : 2 Invirase + 1 Norvir, soir : 2 Invirase + 1 Norvir
    Qu’est-ce que Invirase® ?
    • Le saquinavir est un médicament de la classe des inhibiteurs de la protéase, qui agit sur une enzyme, la protéase, au cours du cycle de réplication du VIH, désorganisant l’assemblage des particules virales et les rendant inactives.
    • Il est indispensable de l’associer au Norvir® (ritonavir), 100 mg deux fois par jour, qui en potentialise l’activité.
    • Invirase® est prescrit en association avec d’autres médicaments antirétroviraux dans le cadre de multithérapies pour traiter l’infection à VIH.
    • D’autres antiprotéases sont utilisées dans les combinaisons thérapeutiques : atazanavir (Reyataz®), indinavir (Crixivan®), lopinavir/ritonavir (Kaletra®), nelfinavir (Viracept®), ritonavir (Norvir®), fosamprénavir (Telzir®), tipranavir (Aptivus®), darunavir (Prezista®).
    Conservation
    Pas de précautions particulières de conservation
    Effets bénéfiques
    Invirase® est prescrit dans le cadre des multithérapies, associant plusieurs médicaments antirétroviraux. L’objectif des multithérapies est de réduire la réplication du VIH (la charge virale) en dessous du seuil de détection dans le sang. Dans ce cadre, Invirase® contribue à restaurer et préserver votre système immunitaire afin qu’il puisse combattre efficacement les infections. Cette amélioration se traduit la plupart du temps par une stabilisation et une remontée des lymphocytes CD4. Il s’ensuit alors une réduction du risque d’apparition ou de rechute des infections opportunistes.

    Précautions d’emploi
    • Insuffisance hépatique, hépatite chronique : une surveillance étroite est nécessaire.
    • Diarrhée chronique et malabsorption : on ne dispose que de données limitées sur l’efficacité dans ce cas.
    • Les antécédents d’hyperglycémie, de diabète, imposent une surveillance rapprochée.
    • La contraception orale (pilule) pourrait perdre de son efficacité avec Invirase® associée au Norvir.
    • Stimulants de l’érection (Viagra®, Cialis®, Levitra®) : l’association d’Invirase® avec Norvir® en augmente les taux sanguins et le risque d’effets secondaires, d’où la nécessité d’utiliser des doses plus faibles.
    • Il n’est pas nécessaire d’adapter la dose en cas d’insuffisance rénale (la prudence est de rigueur en cas d’insuffisance rénale sévère).
    • Possibilité d’augmentation du risque de saignement chez les hémophiles.
    • En cas de déficit immunitaire sévère avant traitement, une aggravation inflammatoire de certaines maladies opportunistes peut être observée après la mise sous traitement (rétinite, pneumocystose, infection à mycobactéries), au début de la restauration immunitaire.
    Utilisation
    • Chez l’adulte (ou l’adolescent de plus de seize ans), la dose recommandée est de deux comprimés de 500 mg d’Invirase® et d’une gélule de 100 mg de Norvir®, deux fois par jour, en association avec d’autres antirétroviraux.
    • La prise d’Invirase®, associée au Norvir®, doit se faire au cours d’un repas ou dans les deux heures qui suivent.
    • Dosages plasmatiques : l’efficacité des antiprotéases dépend des concentrations sanguines atteintes. Celles-ci peuvent varier d’un individu à l’autre, être modifiées par d’autres médicaments ou la nourriture. Dans certains cas, des dosages sont utiles pour indiquer si les taux sanguins atteints permettent une bonne activité d’Invirase®.
    Observance
    Important : l’activité anti-VIH de votre thérapie est maximale si vous respectez les doses (quantité de médicament à chaque prise) et les modalités de prise. Dans le cas contraire, il y a risque d’apparition de souches virales résistantes. Ces virus résistants peuvent modifier votre réponse à la thérapie et compromettre l’efficacité des traitements ultérieurs.
    Effets indésirables
    Ces troubles surviennent précocement (deux à quatre semaines), sont généralement légers à modérés et ne motivent pas l’arrêt du traitement. L’avis de votre médecin pourra vous aider à les gérer, ou à les faire disparaître.
    • Troubles digestifs : nausées, vomissements, diarrhées ou inconfort digestif, douleurs abdominales.
    • Troubles neurologiques : maux de tête, sensations de vertige.
    • Eruptions cutanées (avec ou sans démangeaisons).
    Plus généralement, des effets indésirables communs à la classe des antiprotéases :
    • Lipodystrophie : accumulation intra-abdominale de graisses, hypertrophie mammaire, bosse de bison, perte des graisses des membres, des fesses, des joues.
    • Troubles métaboliques : augmentation du cholestérol et des triglycérides (donc potentiellement du risque cardio-vasculaire). Troubles du métabolisme des sucres, résistance à l’insuline, diabète, élévation de l’amylase, anomalies des tests hépatiques.
    • Fatigue, douleurs musculaires, myosites.
    Interactions
    Certains médicaments sont transformés par le foie. Il peut alors y avoir des interactions entre eux, avec modification de leur activité. Il est donc primordial de s’assurer auprès de son médecin que les médicaments que l’on prend peuvent être associés à Invirase®.
    1. Contre-indications
    • Hypersensibilité au saquinavir.
    • Insuffisance hépatique sévère.
    • Préparations de plantes contenant du millepertuis.
    • Anti-arythmiques : amiodarone (Cordarone®), flécaïnide (Flécaïne®), propafénone (Rythmol®), bepridil (Unicordium®).
    • Antituberculeux/antimycobactériens : rifampicine (Rifadine®).
    • Anxiolytiques : midazolam (Hypnovel®), triazolam (Halcion®).
    • Hypolipidémiants : simvastatine (Lodales®), lovastatine (Mevacor®).
    • Neuroleptiques : pimozide (Orap®).
    • Alcaloïdes de l’ergot de seigle : ergotamine, dihydroergotamine, ergonovine, methylergonovine.
    • Antiépileptiques : phénobarbital (Gardenal®, Alepsal®, Aparoxal®). carbamazépine (Tegretol®).
    • Antihistaminiques : mizolastine (Mizollen®).
    • Stimulants de la motilité gastrique : cisapride (Prepulsid®).
    2. Associer avec précautions
    Des dosages plasmatiques et/ou des ajustements de dose sont parfois nécessaires.
    • Antipaludéens : quinidine (Quinimax®).
    • Anti-arythmiques : disopyramide (Isorythm®, Rythmodan®).
    • Anti-coagulants : warfarine (Coumadine®).
    • Anti-depresseurs : amitryptiline, nefazodone (peut augmenter la toxicité d’Invirase®).
    • Antibiotiques : quinupristine/dalfopristine (peut augmenter la toxicité d’Invirase®).
    • Antituberculeux : rifabutine (Ansatipine®).
    • Antifongiques (médicaments actifs contre les champignons) : itraconazole (peut augmenter la toxicité d’Invirase®), kétoconazole.
    • Anxiolytiques : alprazolam, clorazepate, diazepam, flurazepam. • Inhibiteurs calciques : félodipine, nifédipine, diltiazem, nimodipine, vérapamil, amlodipine, nisoldipine, isradipine. • Dérivés de la cortisone : fluticasone, dexaméthasone, budésonide.
    • Hypolipidémiants : atorvastatine (Tahor®).
    • Immunosuppresseurs : ciclosporine, tacrolimus, rapamicine.
    • Digoxine.
    • Méthadone : il peut être nécessaire d’en augmenter la dose.
    • Stimulants de l’érection : sildenafil (maximum 25 mg toutes les 48 heures), vardenafil (maximum 2,5 mg toutes les 72 heures), tadalafil (maximum 10 mg toutes les 72 heures).
    • Contraceptifs oraux.
    • Morphiniques : fentanyl (Actiq®).
    • Toltérodine (Detrusitol®).

    P.-S.

    Tous ces documents sont rédigés par Actions Traitements, association de patients. Il ne sont pas exhaustifs : toujours tenir compte du médicament. La thérapeutique change rapidement, imposant des mises à jour régulières. Tenez-vous informé, parlez-en avec votre médecin.

    source action traitement

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Quelqu’un qui ne laisse pas la réalité déranger ses rêves est un sage. C.Singer
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