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 Kaletra /lopinavir/ritonavir inhibiteur de la protéase

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maya

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MessageSujet: Kaletra /lopinavir/ritonavir inhibiteur de la protéase   Dim 4 Nov - 16:12

Kaletra
Fiche signalétique
Nature : Antirétroviral


    <LI class=spip>Nom commercial : Kaletra®

    Dénomination commune internationale DCI : lopinavir/ritonavir

    Famille : Inhibiteur de la protéase

    Laboratoire : ABBOTT
    Présentation : Comprimés lopinavir 200 mg et ritonavir 50 mg ou solution buvable
  • Disponibilité : Pharmacie de ville et pharmacie hospitalière

Qu’est-ce que Kaletra® ?
Kaletra® est un médicament antirétroviral appartenant à la classe des antiprotéases, plus précisément, une association de deux antiprotéases : le lopinavir et le ritonavir. Ce dernier potentialise l’action du lopinavir, on dit alors qu’il le “booste”. Kaletra® est prescrit en association avec d’autres antirétroviraux pour traiter l’infection par le VIH. Les antiprotéases agissent sur une enzyme, la protéase, au cours du cycle de la réplication du VIH, désorganisant l’assemblage des particules virales. Les virus reproduits sont ainsi inactifs.
D’autres antiprotéases sont utilisées dans les combinaisons thérapeutiques : fosamprénavir (Telzir®), indinavir (Crixivan®), nelfinavir (Viracept®), ritonavir (Norvir®), saquinavir (Invirase®), atazanavir (Reyataz®), tipranavir(Aptivus®)
Conservation Il n’y a aucune précaution particulière de conservation pour les comprimés de Kaletra®, contrairement aux anciennes capsules qu’il fallait conserver au réfrigérateur ou dans un endroit frais (température inférieure à 25°C)
Effets bénéfiques
Kaletra® est prescrit dans le cadre des multithérapies, associant plusieurs antirétroviraux. L’objectif des multithérapies est de réduire la réplication du VIH (la charge virale) en dessous du seuil de détection dans le sang.
Dans ce cadre Kaletra® contribue à restaurer et préserver le système immunitaire afin qu’il puisse combattre efficacement les infections. Cette amélioration se traduit par une stabilisation ou une remontée des lymphocytes T4. Il s’ensuit alors une réduction du risque d’apparition ou de rechute des infections opportunistes.
Observance
Important : L’activité anti-VIH de votre thérapie est maximale si vous respectez les doses et les modalités de prises. Dans le cas contraire, il y a un risque d’apparition de souches virales résistantes.
Ces virus résistants peuvent modifier votre réponse à la thérapie et compromettre l’efficacité des traitements ultérieurs.
Précautions d’emploi
Des précautions particulières de surveillance s’imposent chez des personnes atteintes d’une insuffisance hépatique légère ou modérée ou d’une insuffisance rénale sévère.
Les contraceptifs oraux pourraient perdre leur efficacité en association avec Kaletra®.
De toutes façons, la séropositivité impose des moyens contraceptifs mécaniques (préservatifs).
Les personnes sous traitements de substitution aux opiacés peuvent nécessiter des aménagements de dose pour éviter un syndrome de manque.
Utilisation
Chez l’adulte, la posologie recommandée de KALETRA® est de deux comprimés deux fois par jour à intervalle d’environ 12 heures sans contrainte alimentaire.
ATTENTION : L’ancienne formulation recommandait trois capsules molles deux fois par jour, à prendre au cours ou juste après un repas.
Chez l’enfant, la posologie est calculée en fonction de la taille et du poids.
La solution buvable doit être dosée à l’aide de seringues doseuses.
Dosages plasmatiques : l’efficacité des antiprotéases dépend des concentrations sanguines atteintes. Celles-ci peuvent varier d’un individu à l’autre, être modifiées par d’autres médicaments ou la nourriture, etc...
Les dosages plasmatiques permettent de vérifier, après l’instauration du nouveau médicament, que les taux sanguins atteints permettent une bonne activité du produit.
Effets indésirables
Les troubles, assez fréquents dans les premières quatre à six semaines d’adaptation au traitement, diminuent souvent par la suite. L’avis de votre médecin pourra vous aider à mieux les gérer, ou même les faire disparaître. Ce sont :

  • Troubles digestifs : diarrhées, nausées, vomissements, douleurs abdominales.
  • Troubles cutanés : éruptions cutanées.
  • Fatigue, maux de tête

Plus généralement, la famille des antiprotéases à laquelle Kaletra® appartient, est connue pour les risques d’effets secondaires suivants


  • Lipodystrophie : modification de la répartition des graisses (accumulation intra-abdominale des graisses, hypertrophie mammaire, bosse de bison) et (en association avec d’autres antirétroviraux) perte des graisses des membres, des fesses, des joues.
  • Troubles métaboliques : augmentation du cholestérol et des triglycérides, donc potentiellement du risque cardio-vasculaire. Troubles du métabolisme des sucres, résistance à l’insuline, élévation de l’amylase, diabète. Douleurs musculaires, myosites.
  • Chez les hémophiles, augmentation du temps de saignements.
  • Syndrome de réactivation immunitaire.
Contre-indications


  • Insuffisance hépatique sévère

Médicaments contre-indiqués

Astémizole (Hismanal®), cisapride (Prepulsid®).

  • Amiodarone (Corbionax®, Cordarone®), flécaïnide (Flécaïne®), Propafénone (Rythmol®)
  • Pimozide (Orap®).
  • Triazolam (Halcion®), midazolam (Hypnovel®).
  • Ergotamine (Gynergene®, Migwell®), dihydroergotamine (Ikaran®, Seglor®), ergonovine, méthylergonovine
  • Rifampicine (Rifadine®).
  • Millepertuis.
Interactions
Diminution de l’action de Kaletra® : Anticonvulsants : phénobarbital (Gardenal®, Alepsal®), phénitoine (Di-Hydan®), carbamazépine (Tegretol®).
Corticoïdes : dexaméthasone.
Antirétroviraux : efavirenz (Sustiva®), névirapine (Viramune®) : il est conseillé de réaliser un dosage plasmatique de Kaletra® afin d’en adapter éventuellement la posologie.
Anticoagulants : les concentrations de warfarine peuvent être modifiées en cas de co-administration avec Kaletra®.
Augmentation d’action des médicaments associés : Sildénafil (Viagra®), ne pas dépasser 25 mg de Viagra® toutes les 48 heures en dose initiale. Les doses des autres médicaments stimulants l’érection (Cialis®, Levitra®) doivent également être réduites.
Simvastatine (Lodales®, Zocor®), lovastatine.
Atorvastatine (Tahor®).
Anti-infectieux : rifabutine, clarithromycine, kétoconazole (Nizoral®), itraconazole (Sporanox®).
Antiarythmiques : bepridil (Bepridil®), lidocaine, quinidine (Cardioquine®, Quinimax®).
Inhibiteurs calciques : félodipine (Flodil®), nifédipine (Adalate®), nicardipine (Loxen®).
Immonusuppresseurs : ciclosporine, tacrolimus, sirolimus.
Diminution d’action des médicaments associés : La surveillance des traitements de substitution, notamment la méthadone, est recommandée pour éviter le syndrome de manque.
Les contraceptifs oraux pourraient perdre leur efficacité.
Antirétroviraux : Modification d’action des médicaments associés : Diminution de concentration sans conséquence identifiée de la zidovudine (Retrovir®), de l’abacavir (Ziagen®).
Kaletra® peut augmenter les concentrations de certaines antiprotéases.

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MessageSujet: Re: Kaletra /lopinavir/ritonavir inhibiteur de la protéase   Mar 8 Jan - 19:10

Succès immuno-virologique de la monothérapie par Lopinavir chez des patients peu pré-traités


Pulido F, Arribas JR, Delgado R, Cabrero E, Gonzalez-Garcia J, Perez-Elias MJ, Arranz A, Portilla J, Pasquau J, Iribarren JA, Rubio R, Norton M. for the OK04 Study Group. AIDS 2008, 22 : F1-9.


Dr Karine Lacombe
Toutes les recommandations de prise en charge thérapeutique des patients infectés par le VIH insistent sur la nécessité d´utiliser des associations d´au moins 3 antirétroviraux (ARV) afin de limiter au maximum le risque de sélection de mutants résistants au traitement. Or les associations sont en général coûteuses et pourvoyeuses d´effets secondaires parfois invalidants. C´est pourquoi certaines équipes se sont intéressées à l´évaluation de l´efficacité des monothérapies, en particulier avec le lopinavir, qui possède l´avantage, par rapport à d´autres molécules, d´avoir une barrière génétique élevée et une grande puissance intrinsèque. L´essai Monark dont les résultats ont été rapportés lors de la Conférence Mondiale du Sida à Toronto a montré qu´une telle monothérapie prescrite en induction de traitement entraînait un nombre d´échecs plus grand en intention de traiter (lorsque les arrêts de traitement étaient considérés comme des échecs). D´autres études ont montré des résultats similaires quand cette monothérapie était utilisée dans un schéma d´induction – maintenance (essai M03-613). Pour l´essai présenté dans cette publication, les auteurs se sont intéressés à la place de cette monothérapie en maintenance chez des patients sans échec antérieur aux inhibiteurs de protéase et présentant une charge virale indétectable depuis au moins 6 mois, dont 4 semaines au moins sous lopinavir. Les 205 patients inclus ont été randomisés soit dans un bras monothérapie, soit dans un bras trithérapie lopinavir + 2 analogues nucléosidiques (lamivudine + zidovudine ou lamivudine + stavudine). Le critère de jugement était le taux de patients avec une charge virale inférieure à 500 copies/mL après 48 semaines de suivi. Ce taux a été estimé à 94% dans le bras monothérapie, versus 90% dans le bras trithérapie (-4%, IC95% -11.8 ; +3.4), p=0.28), sans différence significative). La durée de suivi jusqu´à l´échec virologique n´était pas différente dans les deux bras. De même, l´augmentation du taux de CD4 était semblable (+65/mm3 dans le bras monothérapie, +31/mm3 dans l´autre bras, p=0.31). Cependant, le taux de rebond de charge virale était plus fréquent en cas de monothérapie sans incidence sur la résistance génotypique à 48 semaines. Ces résultats encouragent l´utilisation de la monothérapie par lopinavir chez des patients bien identifiés (sans échec virologique préalable sous inhibiteurs de protéase, avec une charge virale indétectable avant l´introduction de la monothérapie). Il reste cependant à déterminer l´impact à long terme des rebonds de charge virale observée sous monothérapie.


Source: Egora

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