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 Sustiva/efavirenz/inhibiteur non nucléosidique transcriptase

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maya

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MessageSujet: Sustiva/efavirenz/inhibiteur non nucléosidique transcriptase   Dim 4 Nov - 16:26

Sustiva®

(Edition de Juin 2007)
Fiche signalétique




    <LI class=spip>Nature : antirétroviral.

    <LI class=spip>Nom commercial : Sustiva®.

    <LI class=spip>Dénomination commune internationale (dci) : efavirenz.

    <LI class=spip>Famille : inhibiteur non nucléosidique de la transcriptase inverse.

    <LI class=spip>Laboratoire : Bristol-Myers Squibb.

    <LI class=spip>Présentation : gélules de 50 & 100 mg (flacons de 30 gélules), comprimés de 600 mg (boîtes de 30 comprimés).

    <LI class=spip>Disponibilité : pharmacie de ville et hospitalière.
  • Planification des prises (posologie usuelle) : un comprimé de 600 mg une fois par jour.
Qu’est-ce que Sustiva® ?




    <LI class=spip>L’efavirenz est un médicament antirétroviral contre le VIH1, toujours utilisé en association avec d’autres antirétroviraux. Il appartient à la famille des inhibiteurs de la transcriptase inverse : en agissant sur cette enzyme, il bloque la première étape de réplication du virus.

    <LI class=spip>Une seule mutation du virus peut conférer une résistance, non seulement à cette molécule, mais aussi à tous les autres non-nucléosidiques, d’où l’importance de bien respecter les recommandations de prise du traitement.
  • Il existe un autre médicament de la classe des non-nucléosidiques utilisés contre le VIH1 : la névirapine (Viramune®).
Conservation
À conserver à une température ne dépassant pas 30°c.
Utilisation Adultes
• Présentation :




    <LI class=spip>Comprimés pelliculés de 600 mg en boîte de 30 comprimés (sous blister).
  • Gélules de 200 mg en flacon de 90 gélules.
• Recommandations et remarques :
1. Une surveillance clinique régulière est nécessaire en raison de certains effets secondaires.
2. Prévenir ses proches des effets indésirables possibles pour qu’ils ne soient pas surpris d’éventuels changements dans votre comportement.
3. Ne pas prendre Sustiva® en monothérapie.
4. En cas d’arrêt de Sustiva® dans une multithérapie antirétrovirale, prévoir l’interruption de la prise une semaine avant les autres molécules.
5. Les patients ayant une activité à risques (conduite d’un véhicule, d’une machine, utilisation d’outils,...) doivent redoubler de prudence.
6. Ne pas diminuer les doses en raison du risque d’apparition rapide de souches virales résistantes.
• Dose quotidienne recommandée :
Chez l’adulte ou le patient de plus de 40 kg, la dose est d’un comprimé de 600 mg (ou 3 gélules de 200 mg) en une seule prise, à prendre de préférence en dehors des repas, le soir au coucher.
Utilisations Enfants



  • Présentation : gélules de 50 et 100 mg en flacon de 30 gélules, solution buvable de 30 mg/ml



  • Recommandations : Les gélules doivent toujours être avalées intactes (ne pas les écraser ou les diluer avec quoi que ce soit).



  • Dose quotidienne recommandée : Sustiva® 50 mg et 100 mg permettent une posologie adaptée au poids corporel. Ainsi un enfant de moins de 40 kg prendra, si possible, toujours en une seule prise le soir avant le coucher :




Poids de l’enfant (Kg)
Dose recommandée (mg)

13 à 15 kg
200 mg

15 à 20 kg
250 mg

20 à 25 kg
300 mg

25 à 32,5 kg
350 mg

32,5 à 40 kg
400 mg
Effets bénéfiques




    <LI class=spip>Sustiva®, en s’ajoutant à l’arsenal existant des molécules anti-VIH, permet de diversifier leurs combinaisons au sein des multithérapies. L’objectif de ces multithérapies est d’obtenir une charge virale indétectable, pour permettre la stabilisation des lymphocytes CD4 et si possible leur remontée. Dès lors, le système immunitaire cesse de se détériorer et peut commencer à se reconstituer. S’ensuit alors une réduction du risque d’apparition ou de rechute des infections opportunistes.

    <LI class=spip>Nota : l’emploi d’un non-nucléosidique comme Sustiva® à la place d’une antiprotéase au sein d’une multithérapie chez des patients naïfs de tout traitement, c’est-à-dire qui n’ont jamais pris de traitement anti-VIH, donne des résultats sur la charge virale équivalents à ceux d’une trithérapie associant une antiprotéase boostée par le ritonavir (Norvir®) et deux analogues nucléosidiques.
  • Attention, Sustiva® ne doit jamais être ajouté seul en remplacement d’un médicament dans un traitement qui a échoué. Idéalement, il convient de changer le plus de molécules possibles au sein de la multithérapie pour rendre la charge virale indétectable.
Interactions
Certaines associations avec d’autres médicaments sont contre-indiquées, d’autres nécessitent des précautions particulières (risque de perte d’efficacité de l’un des médicaments, d’effets indésirables accrus, parfois nécessité d’adapter les posologies) :
1. contre-indications :




    <LI class=spip>clarythromycine (Mononaxy®, Monozéclar®, Naxy®, Zéclar®)

    <LI class=spip>cisapride (Prépulsid®)

    <LI class=spip>midazolam (Hypnovel®) et triazolam (Halcion®)

    <LI class=spip>pimozide (Orap®)

    <LI class=spip>bépridil (Unicordium®)

    <LI class=spip>alcaloïdes de l’ergot de seigle : ergotamine (Gynergène caféine®), dihydroergotamine (Diergospray®), Ikaran®, Séglor®, Tamik®), méthylergonovine (Méthergin®)

    <LI class=spip>voriconazole (Vfend®)
  • névirapine (Viramune®)
2. précautions d’emploi :




    <LI class=spip>phénytoïne (Di-Hydan®), phénobarbital (Gardénal®, Alepsal®, Aparoxal®)

    <LI class=spip>cimétidine (Stomédine®, Tagamet®)

    <LI class=spip>morphine (Actiskénan®, Kapanol®,Moscontin®), Sévredol®, Skénan®)

    <LI class=spip>carbamazépine (Tégrétol®), acide valproïque (Dépakine®, Dépakote®, Micropakine®, valproate de sodium)

    <LI class=spip>rifabutine (Ansatipine®), rifampicine (Rifadine®, Rifater®, Rifinah®, Rimactan®)

    <LI class=spip>warfarine (Coumadine®), acénocoumarol (Mini-Sintrom®, Sintrom®), fluindione (Préviscan®)

    <LI class=spip>érythromycine (Egéry®, Ery®, Erythrocine®, Abboticine®, Pédiazole®)

    <LI class=spip>ciclosporine (Néoral®), Sandimmun®), sirolimus (Rapamune®), tacrolimus (Prograf®),

    <LI class=spip>posaconazole (Nofaxil®)

    <LI class=spip>sertraline (Zoloft®)

    <LI class=spip>méthadone
  • tipranavir (Aptivus®), lopinavir (Kaletra®), atazanavir (Reyataz®), ritonavir (Norvir®), indinavir (Crixivan®)
3. À noter :
Éviter l’absorption de préparation à base de millepertuis et le jus de pamplemousse qui risquent de diminuer l’efficacité de Sustiva®.
Effets indésirables
1. Neurologiques : les patients éprouvent fréquemment des sensations de vertiges et d’ébriété, des troubles de l’attention, des maux de tête, une somnolence. Également : insomnies, rêves étranges ou cauchemars.
2. Psychologiques : Troubles du comportement ou de l’humeur, nervosité, sensations d’euphorie anormale, dépression. Des manifestations psychiatriques (dépression, états d’excitation) sont possibles et il convient d’être particulièrement attentif en cas d’antécédents de troubles psychiatriques. Ces effets secondaires se manifestent surtout durant les premières semaines et sont le plus souvent transitoires.
3. Rash (ou réaction cutanée) : il est en général de faible intensité, mais peut être sévère, et prendre la forme de tâches rouges ou de boutons, de bulles, vésicules ou de lésions sur le corps, les membres ou le visage. Très rarement, il se manifeste par des décollements de la peau. Le risque de survenue est plus important lors des deux premières semaines de traitement. Les enfants sont plus affectés, ainsi que les patients qui en ont déjà souffert avec Viramune®. En cas de réaction cutanée, prévenir son médecin.
4. Effets sur le foie : Sustiva® doit être administré avec prudence en cas d’insuffisance hépatique légère ou modérée. Il est contre-indiqué en cas d’insuffisance hépatique sévère. Une surveillance de la fonction hépatique (dosage des transaminases) est nécessaire en particulier en cas de co-infection par l’hépatite B ou C.
5. Métabolisme des graisses : Une augmentation modérée du cholestérol a été rapportée. Un contrôle de ce paramètre biologique est donc recommandé.

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MessageSujet: Re: Sustiva/efavirenz/inhibiteur non nucléosidique transcriptase   Jeu 10 Avr - 18:15

BMS arrête la commercialisation du Sustiva 100 mg
Communiqué de presse - 27 mars 2008


4 avril 2008


BMS arrête la commercialisation du Sustiva 100 mg



Le laboratoire Bristol-Meyers Squibb (BMS), qui produit et commercialise en France le Sustiva®, médicament contre le VIH, vient d'annoncer l'arrêt, en avril 2008, de la commercialisation des gélules à 100mg, présentation particulièrement bien adaptée à l'usage pédiatrique de cette molécule. Alors que la palette des antirétroviraux disponibles pour le traitement des enfants est particulièrement réduite, le TRT-5 dénonce cette décision contraire à toutes les recommandations de prise en charge.

L'information, révélée par certains pédiatres inquiets de la réduction des options thérapeutiques disponibles, nous a été confirmée par le laboratoire qui n'en a cependant pour l'instant pas fait état publiquement contrairement à l'engagement pris devant le TRT-5. Elle intervient au moment de l'épuisement des stocks de la molécule, dont la production est interrompue depuis déjà plus de dix-huit mois sans que la firme ait jugé utile d'en informer les acteurs concernés, les mettant ainsi devant le fait accompli.

BMS choisit ainsi de priver les enfants vivant avec le VIH et les médecins qui les prennent en charge d'une formulation particulièrement adaptée à leur traitement. La prise en charge médicale des enfants séropositifs requiert en effet des présentations galéniques adaptées (solutions buvables, comprimés ou gélules de petite taille, poudre à disperser dans des aliments etc.) dont le nombre est aujourd'hui très insuffisant. Parmi les différentes présentations de Sustiva®, les gélules à 100mg sont celles qui conviennent le plus à un usage pédiatrique car elles présentent le double avantage d'une petite taille et d'une forte teneur en principe actif. Les gélules à 200mg et les comprimés à 600mg sont trop gros ; la solution buvable, moins facile à administrer, a un mauvais goût et une biodisponibilité inférieure à celle des gélules ; enfin, les gélules à 50mg ayant une plus faible teneur en principe actif, elles demandent aux enfants de doubler le nombre de gélules à prendre chaque jour. Ces deux dernières présentations entraînent des contraintes (nombre important de gélules à avaler, difficulté d'ingestion de la solution buvable) qui auront une incidence sur l'observance du traitement, facteur pourtant essentiel de son efficacité.

Selon le laboratoire, le faible volume de prescription, en France, de cette formulation à 100mg ne permet pas d'assurer la qualité de la production de la molécule et constitue la raison de l'arrêt de sa commercialisation. Si les ventes en France sont en effet faibles, BMS ne semble pas tenir compte de l'enjeu que représente cette présentation pour les pays en développement, la firme produisant en effet le Sustiva® pour sa commercialisation dans les PED par la firme Merck Sharp & Dohme sous le nom de Stocrin®. Par ailleurs, la firme méconnaît sciemment les besoins des autres pays européens.

La suppression de cette présentation va à l'encontre des recommandations du groupe d'experts français sur la prise en charge médicale des personnes vivant avec le VIH (rapport Yeni) qui, dans son édition 2006, insistait sur la nécessité « d'inciter l'industrie pharmaceutique à poursuivre la recherche de formulations galéniques adaptées aux besoins des enfants ». Elle est également contraire au règlement européen sur les médicaments pédiatriques entré en vigueur en janvier 2007, qui vise à faciliter le développement clinique de nouveaux médicaments pédiatriques. Enfin, les Paediatric Guidelines des Etats-Unis demandent, dans leur version de février 2008, des présentations adaptées aux enfants pour tous les médicaments antirétroviraux.

Au mépris des besoins des enfants concernés et de ces recommandations, BMS a ainsi choisi de supprimer une forme galénique particulièrement bien adaptée à la pédiatrie qui ne pourra désormais plus être disponible en France.

Une alternative existe cependant à l'échelle mondiale, du fait de la production, par le laboratoire indien Cipla, d'une version générique de cette présentation.

Le TRT-5 condamne cette décision, qui constitue une nette régression dans le traitement du VIH en pédiatrie et met en péril la qualité de la prise en charge médicale des enfants concernés, et exige de BMS qu'il revienne dessus.

Dans le cas contraire, il reviendrait au gouvernement français de décider d'émettre une licence obligatoire, procédure prévue par la déclaration adoptée en novembre 2001 par la conférence ministérielle de l'Organisation mondiale du commerce (OMC), qui permettrait l'importation de la version générique de cette présentation en France.

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